進口閥門

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                              點擊次數:1300 更新時間:2016年11月02日17:08:09 打印此頁 關閉
                              1、溶解度:藥物親水性或親脂性的過高或過低都對藥效產生不利影響。
                              2、脂水分配系數P
                              Corg:藥物在非水相或正辛醇中的濃度
                              Cw:藥物在水中的濃度
                              P 值越大,脂溶性越高(常用 lgP 表示)
                              3、吸收性與脂溶性拋物線的規律:脂溶性較低時,隨著脂溶性增大,藥物的吸收性提高,當達到最大脂溶性后,再增大脂溶性,則藥物的吸收性降低。
                              4、藥物結構對P 的影響
                              ①水溶性增大:官能團形成氫鍵能力強/離子化程度高(羥基、季銨等)
                              ②酯溶性增大:含有非極性結構(烴基、鹵素、酯環、硫原子、烷氧基等)
                              5、滲透性:藥物既具有脂溶性又有水溶性
                              6、藥物酸堿性與解離度
                              pKa:解離常數 pH:體液的pH
                              [HA]和[B]:非解離型酸/堿藥物濃度
                              [A-]和[HB+]:解離型酸/堿藥物濃度
                              舉例——酸性藥物:pKa>pH,分子型比例高;pKa=pH,解離/非解離各一半。
                              注明:酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄。
                              7、弱酸性藥物,胃液中(pH 低)呈非解離型,易吸收;弱堿性藥物,腸液中(pH 高)呈非解離型,易吸收;極弱堿性,酸性中解離少,易吸收;強堿性則完全離子化,胃腸道中多離子化,難吸收。
                              8、通常藥物以非解離的形式被吸收,通過生物膜,進入細胞后,以解離形式起作用。
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